Clorhidrato de Tramadol Ingrediente del producto para Tramadol
Nombre Entrada de fármaco de clorhidrato de Tramadol Tramadol
Tramadol es un analgésico opioide sintético de acción central y un inhibidor de recaptación de serotonina/norepinefrina (SNRI) que está relacionado estructuralmente con la codeína y la morfina. Debido a su buen perfil de tolerabilidad y mecanismo de acción multimodal, el tramadol generalmente se considera una opción de opioides de menor riesgo para el tratamiento del dolor moderado a intenso. Se considera una opción de Paso 2 en la escala del dolor de la Organización Mundial de la Salud y tiene aproximadamente 1/10 de la potencia de la morfina.
El tramadol se diferencia de otros medicamentos opioides tradicionales en que no solo actúa como un agonista μ-opioide, sino que también afecta a las monoaminas al modular los efectos de los neurotransmisores involucrados en la modulación del dolor, como la serotonina y la norepinpehrina, que activan las vías inhibidoras descendentes del dolor.13 Los efectos del tramadol sobre la serotonina y la norepinefrina imitan los efectos de otros antidepresivos IRSN, como la duloxetina y la venlafaxina.
El tramadol existe como una mezcla racémica que consta de dos enantiómeros farmacológicamente activos que contribuyen a su propiedad analgésica a través de diferentes mecanismos y también se metabolizan en metabolitos activos: (+)-tramadol y su metabolito primario (+)-O-desmetil-tramadol (M1) son agonistas del receptor opioide μ, mientras que (+)-tramadol inhibe la recaptación de serotonina y (-)-tramadol inhibe la recaptación de noradrenalina. Estas vías son complementarias y sinérgicas, mejorando la capacidad del tramadol para modular la percepción y la respuesta al dolor.12,25
El tramadol también ha demostrado afectar a otros moduladores del dolor dentro del sistema nervioso central, así como a marcadores inflamatorios no neuronales y mediadores inmunitarios.17,18,20,26,16 Debido al amplio espectro de dianas involucradas en el dolor y la inflamación, no es sorprendente que la evidencia haya demostrado que el tramadol es efectivo para una serie de tipos de dolor, incluidos el dolor neuropático, el dolor postoperatorio, el dolor de espalda baja, así como el dolor asociado con el trabajo de parto, la osteoartritis, la fibromialgia y el cáncer. Debido a su actividad IRSN, el tramadol también tiene efectos ansiolíticos, antidepresivos y anti-escalofríos que se encuentran con frecuencia como comorbilidades con el dolor.16
Al igual que otros medicamentos opioides, el tramadol presenta un riesgo de desarrollar tolerancia, dependencia y abuso. Si se usa en dosis más altas o con otros opioides, existe un riesgo relacionado con la dosis de sobredosis, depresión respiratoria y muerte.22,30 Sin embargo, a diferencia de otros medicamentos opioides, el uso de tramadol también conlleva un riesgo de convulsiones y síndrome serotoninérgico, particularmente si se usa con otros medicamentos serotoninérgicos.23,24
Accession Number DBSALT000181 Structure
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Structure for Tramadol hydrochloride (DBSALT000181)
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Synonyms Not Available UNII 9N7R477WCK CAS Number 36282-47-0 Weight Average: 299.836
Monoisotopic: 299.165206788 Chemical Formula C16H26ClNO2 InChI Key PPKXEPBICJTCRU-XMZRARIVSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
External Links PubChem Compound 63013 ChemSpider 56711 ChEBI 75733 ChEMBL CHEMBL1200336 Wikipedia Tramadol Predicted Properties
| Property | Value | Source |
|---|---|---|
| Water Solubility | 0.75 mg/mL | ALOGPS |
| logP | 2.71 | ALOGPS |
| logP | 2.45 | ChemAxon |
| logS | -2.6 | ALOGPS |
| pKa (Strongest Acidic) | 13.8 | ChemAxon |
| pKa (Strongest Basic) | 9.23 | ChemAxon |
| Physiological Charge | 1 | ChemAxon |
| Hydrogen Acceptor Count | 3 | ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count | 1 | ChemAxon |
| Polar Surface Area | 32.7 Å2 | ChemAxon |
| Rotatable Bond Count | 4 | ChemAxon |
| Refractivity | 78.27 m3·mol-1 | ChemAxon |
| Polarizability | 30.62 Å3 | ChemAxon |
| Number of Rings | 2 | ChemAxon |
| Bioavailability | 1 | ChemAxon |
| Rule of Five | Yes | ChemAxon |
| Ghose Filter | Yes | ChemAxon |
| Veber’s Rule | Yes | ChemAxon |
| MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
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