dosagem de Theolair
Considerações Gerais:
a concentração sérica máxima de teofilina no estado estacionário é uma função da dose, do intervalo de dosagem e da taxa de absorção e depuração da teofilina em cada paciente. Devido a diferenças individuais marcantes na taxa de depuração da teofilina, a dose necessária para atingir um pico de concentração sérica de teofilina na faixa de 10-20 mcg/mL varia quatro vezes entre pacientes semelhantes na ausência de fatores conhecidos por alterar a depuração da teofilina (por exemplo ., 400-1600 mg / dia em adultos < 60 anos e 10-36 mg / kg / dia em crianças de 1-9 anos). Para uma determinada população, não existe uma dose única de teofilina que forneça concentrações séricas seguras e eficazes para todos os pacientes. A administração da dose média de teofilina necessária para atingir uma concentração terapêutica de teofilina sérica em uma determinada população pode resultar em concentrações séricas de teofilina sub-terapêuticas ou potencialmente tóxicas em pacientes individuais. Por exemplo, na dose de 900 mg/d em adultos <de 60 anos ou 22 mg/kg/d em crianças de 1 a 9 anos, o estado estacionário pico sérico de teofilina concentração será <10 mcg/mL em cerca de 30% dos pacientes, 10-20 mcg/mL em cerca de 50%e de 20 a 30 mcg/mL em cerca de 20% dos pacientes. A dose de teofilina deve ser individualizada com base nas medições de concentração sérica máxima de teofilina, a fim de atingir uma dose que proporcione o máximo benefício potencial com risco mínimo de efeitos adversos.
efeitos adversos transitórios semelhantes à cafeína e concentrações séricas excessivas em metabolizadores lentos podem ser evitados na maioria dos pacientes, começando com uma dose suficientemente baixa e aumentando lentamente a dose, se considerada clinicamente indicada, em pequenos incrementos (ver tabela V). Os aumentos de Dose só devem ser feitos se a dose anterior for bem tolerada e em intervalos não inferiores a 3 dias para permitir que as concentrações séricas de teofilina atinjam o novo estado estacionário.
o ajuste posológico deve ser guiado pela medição da concentração sérica de teofilina (ver precauções, testes laboratoriais e dosagem e administração, tabela VI). Os prestadores de cuidados de saúde devem instruir os pacientes e prestadores de cuidados a interromper qualquer dosagem que cause efeitos adversos, reter a medicação até que esses sintomas desapareçam e, em seguida, retomar a terapia em uma dosagem mais baixa e previamente tolerada (ver avisos). Se os sintomas do paciente estiverem bem controlados, não há efeitos adversos aparentes e nenhum fator intermediário que possa alterar os requisitos de dosagem (consulte advertências e precauções), as concentrações séricas de teofilina devem ser monitoradas em intervalos de 6 meses para crianças em rápido crescimento e em intervalos anuais para todos os outros. Em doentes agudamente doentes, as concentrações séricas de teofilina devem ser monitorizadas em intervalos frequentes, Por exemplo, a cada 24 horas.
a teofilina distribui mal na gordura corporal, portanto, a dose de mg/kg deve ser calculada com base no peso corporal ideal.
a tabela V contém esquema de titulação da dose de teofilina recomendado para pacientes em várias faixas etárias e circunstâncias clínicas. A tabela VI contém recomendações para o ajuste da dose de teofilina com base nas concentrações séricas de teofilina. A aplicação dessas recomendações gerais de dosagem a pacientes individuais deve levar em consideração as características clínicas únicas de cada paciente. Em geral, essas recomendações devem servir como limite superior para ajustes de dosagem, a fim de diminuir o risco de eventos adversos potencialmente graves associados a grandes aumentos inesperados na concentração sérica de teofilina.
*pacientes com metabolismo mais rápido, clinicamente identificados por requisitos de dose superiores à média, devem receber uma dose menor com mais frequência para evitar sintomas de ruptura resultantes de baixas concentrações mínimas antes da próxima dose. Uma formulação de liberação lenta absorvida de forma confiável diminuirá as flutuações e permitirá intervalos de dosagem mais longos. |
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A. Crianças <De 1 Ano De Idade | ||
1. Dose inicial | ||
um. Prematuros recém-nascidos: | ||
eu. <24 dias de idade pós-natal: 1,0 mg/kg a cada 12 hr | ||
ii. ≥24 dias pós-natal idade: 1,5 mg/kg a cada 12 hr | ||
b. Lactentes nascidos a termo e lactentes de até 52 semanas de idade: | ||
dose diária Total (mg) = x (Kg peso corporal). | ||
I. até 26 semanas de idade: divida a dose em 3 quantidades iguais administradas em intervalos de 8 horas. | ||
II. >26 semanas de idade: divida a dose em 4 quantidades iguais administradas em intervalos de 6 horas. | ||
2. Dosagem Final | ||
ajustado para manter uma concentração máxima de teofilina sérica no estado estacionário de 5-10 mcg / mL em neonatos e 10-15 mcg/mL em lactentes mais velhos (ver tabela VI). Como o tempo necessário para atingir o estado estacionário é uma função da meia-vida da teofilina, podem ser necessários até 5 dias para atingir o estado estacionário em um recém-nascido prematuro, enquanto apenas 2-3 dias podem ser necessários em uma criança de 6 meses sem outros fatores de risco para depuração prejudicada na ausência de uma dose de carga. Se uma concentração sérica de teofilina for obtida antes do estado estacionário ser alcançado, a dose de manutenção não deve ser aumentada, mesmo que a concentração sérica de teofilina seja <10 mcg/mL. | ||
B. Crianças (de 1 a 15 Anos)e Adultos (16-60 Anos), Sem Fatores de Risco para a Deficiência de Folga | ||
Titulação Passo | Crianças <45 kg | Crianças >45 kg e Adultos |
1. Dose inicial | 12-14 mg/kg/dia, até um máximo de 300 mg/dia dividido Q4-6 horas* | 300 mg/dia dividido P6-8 horas* |
2. Depois de 3 dias, se tolerada , aumentar a dose para: | 16 mg/kg/dia até um máximo de 400 mg/dia dividido Q4-6 horas* | 400 mg/dia dividido P6-8 horas* |
3. Depois de 3 dias a mais, se tolerado , e, se necessário , aumentar a dose para: | 20 mg/kg/dia, até um máximo de 600 mg/dia dividido Q4-6 horas* | 600 mg/dia dividido P6-8 horas* |
C. Pacientes Com Fatores de Risco para a Deficiência de Folga, os Idosos (>De 60 Anos), e Aquelas em que Não É Viável Monitorar Séricos de Teofilina Concentrações | ||
Em crianças de 1 a 15 anos de idade, o final teofilina, a dose não deve exceder 16 mg/kg/dia até um máximo de 400 mg/dia na presença de fatores de risco para a redução de teofilina de liberação (ver ADVERTÊNCIAS) ou se não é viável monitorar séricos de teofilina concentrações. | ||
Em adolescentes ε16 anos e adultos, incluindo os idosos, o final teofilina, a dose não deve exceder 400 mg/dia na presença de fatores de risco para a redução de teofilina de liberação (ver ADVERTÊNCIAS) ou se não é viável monitorar séricos de teofilina concentrações. | ||
D. Dose de carga para broncodilatação aguda | ||
um agonista seletivo beta2 inalado, isoladamente ou em combinação com um corticosteroide administrado sistemicamente, é o tratamento mais eficaz para exacerbações agudas de obstrução reversível das vias aéreas. A teofilina é um broncodilatador relativamente fraco, é menos eficaz do que um agonista seletivo beta2 inalado e não oferece nenhum benefício adicional no tratamento do broncoespasmo agudo. Se um agonista beta inalado ou parenteral não estiver disponível, uma dose de carga de uma teofilina oral de liberação imediata pode ser usada como medida temporária. Uma dose única de 5 mg/kg de teofilina, em um paciente que não recebeu teofilina nas 24 horas anteriores, produzirá um pico médio de concentração sérica de teofilina de 10 mcg/mL (intervalo de 5-15 mcg/mL). Se a dosagem com teofilina for continuada além da dose de carga, as diretrizes nas seções a. 1.b., b. 3 ou C., acima, deve ser utilizado e a concentração de teofilina sérica monitorada em intervalos de 24 horas para ajustar a dosagem final. |
¶a redução da Dose e/ou soro de medição de concentração de teofilina é indicado sempre que os efeitos adversos estão presentes, anormalidades fisiológicas que podem reduzir a teofilina desembaraço ocorrer (por exemplo, febre contínua), ou uma droga que interage com a teofilina é adicionado ou descontinuado (ver ADVERTÊNCIAS). |
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Pico de Concentração Sérica | Ajuste da Dosagem de |
<9.9 mcg/mL | Se os sintomas não são controlados e atual dose for tolerada, aumentar a dose em 25%. Verifique novamente a concentração sérica após três dias para posterior ajuste da dosagem. |
10 a 14, 9 mcg / mL | se os sintomas forem controlados e a dosagem atual for tolerada, mantenha a dose e verifique novamente a concentração sérica em intervalos de 6 a 12 meses.¶Se os sintomas não forem controlados e a dosagem atual for tolerada, considere adicionar medicamentos adicionais ao regime de tratamento. |
15-19.9 mcg / mL | considere uma diminuição de 10% na dose para fornecer maior margem de segurança, mesmo se a dosagem atual for tolerada.¶ |
20-24.9 mcg / mL | diminua a dose em 25%, mesmo que não haja efeitos adversos. Verifique novamente a concentração sérica após 3 dias para orientar o ajuste posológico adicional. |
25-30 mcg / mL | pule a próxima dose e diminua as doses subsequentes pelo menos 25%, mesmo que não haja efeitos adversos. Verifique novamente a concentração sérica após 3 dias para orientar o ajuste posológico adicional. Se sintomático, considere se o tratamento com overdose é indicado (consulte recomendações para sobredosagem crônica). |
>30 mcg / mL | tratar a sobredosagem como indicado (ver recomendações para sobredosagem crónica). Se a teofilina for posteriormente retomada, diminua a dose em pelo menos 50% e verifique novamente a concentração sérica após 3 dias para orientar o ajuste posológico adicional. |
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